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輝瑞專利行政訴訟案

北京市第一中級人民法院對專利號為ZL 94192386。X的發明專利（簡稱“該專利”）無效宣告行政訴訟案作出一審判決：撤銷國家知識產權局專利復審委員會（簡稱“復審委”）所作出的審查決定，同時要求其重新就該專利作出審查決定。

這標志著專利權人輝瑞公司在行政訴訟的一審中勝出。

復審委認定該專利說明書公開不充分，不符合專利法第二十六條第三款，決定撤銷其專利權。

而一中院則認為復審委認定該專利不符合專利法第二十六條第三款的規定有誤，決定撤銷復審委的決定。

筆者認為，兩者產生分歧的原因實質上在于：在將專利法第二十六條第三款運用到具體的醫藥技術領域時，兩者對充分公開的標準存在著不同的理解。

1。專利內容　　該專利說明書中涉及符合某一通式（簡稱式（I））的化合物或其藥學上可接受的鹽或者含有它們的藥物組合物，這些物質數量十分龐大，依據式（I）中取代基的不同，優選程度分為五級：　　第一級－式（I）的化合物；　　第二級－優選的一組式（I）的化合物；　　第三級－更優選的一組式（I）的化合物；　　第四級－特別優選的一組式（I）的化合物；　　第五級－特別優選的9種式（I）的化合物。

這9種化合物之一是西地那非。

該專利授權文本中僅一項權利要求，涉及第五級化合物之一的西地那非。

權利要求的范圍為：西地那非或其藥學上可接受的鹽或者含有它們中之任一的藥物組合物，在制造治療或預防包括人在內的雄性動物勃起機能障礙之藥物上的用途。

說明書中給出了第一級和第四級化合物之一的體外選擇抑制活性數據；描述了第一級和第四級化合物的毒性試驗數據；記載了志愿者服用第四級化合物之一后取得的效果；說明了第一級化合物的優選服用方式。

但說明書中并沒有述及得到以上數據所使用的具體化合物名稱。

2。復審委的觀點　　復審委認為：對于已知化合物的第二醫藥用途發明而言，如果所屬領域技術人員根據說明書記載的技術內容并結合現有技術，依然需要花費創造性勞動方可確信所屬已知化合物具有所述第二醫藥用途，則不能認為該說明書公開是充分的。

該專利的說明書記載了第一級化合物和第四級化合物之一的體外選擇抑制作用數據，但沒有記載對應于第五級化合物所包含的9種具體化合物的任何具體數據。

并且說明書中與陽痿的治療或預防效果有關的記載僅有一處，即“至今為止對患者進行的研究已證明，一種特別優選的化合物誘發了陽痿男性的陰莖勃起”。

從上述表述看，這一化合物為第四級化合物之一，但不能確定該化合物是哪一種第四級化合物。

由于說明書所記載的實驗數據有限，治療效果與第五級化合物（包括西地那非）缺乏關聯，從第四級化合物中篩選和確認西地那非具備治療效果需要付出創造性勞動，所屬領域技術人員不花費創造性勞動無法確信西地那非具有“誘發陽痿男性的陰莖勃起”的效果。

因此，不能認為該專利說明書對于權利要求書中技術方案的公開是充分的。

3。一中院的觀點　　一中院認為：該專利說明書是以遞進的方式分別給出了第一級至第五級化合物范圍的，本領域技術人員可以自然地理解所謂優選級別的確定應當是與發明目的的實現密切相關的，標準應當是一致的，也就是說第五級化合物的治療效果是最佳的。

該專利說明書中記載了一種特別優選的化合物的體外實驗，同時說明書還記載了體內臨床實驗結果，即一種特別優選的化合物誘發了陽痿男性的陰莖勃起。

盡管此級化合物有100多種，而說明書在此并未明確是哪一種具體的化合物得出了上述結果，但是應當注意的是，一般情況下，說明書中給出的具體化合物的數據或者實驗結果是由效果較好的化合物得出的。

由此 可知，較優選的第四級化合物具有體外和體內活性。

第五級化合物作為說明書給出的最優選級別，其中的9種化合物結構相似，其藥理學活性應當是近似的，因此本領域技術人員確認作為這9種化合物之一的該專利權利要求化合物具有說明書所述的治療效果是合乎情理的，而無需進一步花費創造性勞動。

因此，復審委認為該專利說明書公開不充分是錯誤的。

4。筆者的觀點　　1）實驗結果未必是由效果較好的化合物得出的　　一中院指出：一般情況下，說明書中給出的具體化合物的數據或者實驗結果是由效果較好的化合物得出的。

筆者認為這一觀點值得商榷。

“一般情況”并非一定的情況，在醫藥化工和生物技術領域，在技術方案中包含若干化合物（或組合物）時，申請人在專利申請說明書中給出的具體數據或實驗結果往往不是由效果較好的化合物（或組合物）得出的，尤其不一定是由效果最好的得出的，這是因為申請人申請專利有著不同的目的和策略，常常有申請人為了保留技術訣竅或規避完全暴露核心技術之風險，而有意回避提及具有最佳效果的化合物（或組合物）。

因此，將說明書中給出的具體數據或者實驗結果歸結為是由效果較好的，甚至是由最好的化合物得出的顯然是有疑問的。

在該專利說明書中，全文并沒有說明是由哪一種具體化合物得出的實驗數據或實驗結果。

即便所說的具體數據或實驗結果是由效果較好的化合物得出的，也不能就推定為是由西地那非得出的。

而且，什么叫“效果較好”，在該專利說明書中并沒有界定，人們可以有不同的理解，優選的都可以認為是較好的，第二級到第五級化合物都可以認為是“效果較好”的。

這些“效果較好”的化合物數量十分龐大，僅第四級化合物就多達100多種。

因此，在說明書并未明確說明使用哪一種具體化合物得出所述結果的前提下，所屬領域技術人員不可能完全地、毫無疑義地由說明書推導出所述的數據或者實驗結果一定是、100%的是由使用西地那非得到的，無法確切推斷出西地那非具有說明書所述的具體治療效果。

2）結構相似的化合物未必具有近視的藥理活性　　一中院指出：第五級化合物的9種化合物結構相似，其藥理活性應當是近似的。

筆者認為這一觀點未免有些武斷。

我們知道，藥物的生物活性與分子中的個別功能基有關，在基本結構上引入不同的功能基，可改變其活性的強弱或在體內的吸收與轉運。

也就是說，一個通式化合物常常包含很多的具體化合物，它們結構相似，而藥理活性卻可能相差甚遠，甚至有時取代一個基團會導致活性的完全喪失。

這樣的例子在藥物領域比比皆是，比如將氯霉素的對位硝基用其他基團（如氰基、羥基、酰氨基、鹵素、苯基或雜環基等）取代，得到一組結構與氯霉素非常相似的化合物，但這些化合物的療效明顯降低，甚至有的完全喪失活性。

醫藥領域發現一種新藥之所以難上加難，正是因為結構和活性之間對應關系的不確定性，新藥篩選常常就像大海撈針，需要對若干結構相似的化合物一個一個地進行實驗。

顯然，在該專利中，所屬領域技術人員如果不花費創造性勞動，是不可能在多如牛毛的一組結構相似的化合物中確認西地那非具有說明書所述的治療效果的，作出這種推斷顯然也是證據不足的。

3）具體化合物的第二醫藥用途發明必須要有確定的效果數據　　按照專利法第二十六條第三款，對于某一已知化合物的第二醫藥用途專利申請而言，要使發明能夠實現或者說做到公開充分，說明書除了應當說明該化合物的制備方法、有效使用量、使用方法和適應癥外，還必須用具體數據說明實驗室試驗、動物試驗或臨床試驗的效果，證明確定的化合物用于第二適應癥時具有確定的療效。

該專利說明書通篇均沒有明確說明使用哪一種化合物做了實驗，也沒有說明幾個實驗是否使用的是同一種化合物。

而不同的化合物具有不同的毒性和體內外活性是眾所周知的事實，人們很難相信該專利說明書所公開的毒性和體內外活性結果一定會在西地那非這一種化合物上同時體現出來。

而且，即使該說明書所記載的體外、體內活性、毒性實驗數據及治療效果滿足第四級某一化合物充分公開的要求，當沒有理由肯定這一化合物就是西地那非時，所屬領域技術人員也無法確信西地那非是否能達到本發明的“用于治療或預防包括人在內的雄性動物勃起機能障礙”的效果。

同時也無法讓人確信西地那非可以按照該專利說明書所述的的劑量范圍、給藥方式施用。

5。后續程序　　雖然一中院在一審判決中撤銷了復審委的無效決定，并責令其重新做出審查決定，但該專利的最終命運如何還是未知數。

本案中的“第三人”已經在上訴截止日之前，向北京市高級人民法院提出了上訴。

高院可能維持一審判決，也可能撤銷一審判決。

即使高院最終維持一審判決，也不意味著該專利就一定能被維持有效。

復審委在這次無效宣告決定中，并沒有對該專利是否符合專利法第二十二條第三款和第二十六條第四款作出評述，在以后的審查過程中還可能以這些理由仍然宣告該專利專利權無效。

輝瑞公司開發出“萬艾可”實屬不易，其巨大的投入并不能順利地換取該藥品的市場壟斷地位對其似乎不公平。

但這種狀況的出現，應該說就是因為專利申請說明書存在嚴重的缺陷，這是值得大家吸取教訓的地方。

好的產品和技術沒有高質量的專利申請文件保駕護航是難以取得其合法權益的。



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