今天，樂知網律師 給大家分享： 涉及馬庫什化合物專利申請文件的撰寫，馬德里商標國際注冊座談會成功舉辦 。

涉及馬庫什化合物專利申請文件的撰寫

某無效宣告請求案涉及的專利權利要求保護一種的式I化合物或其可藥用鹽，其以馬庫什權利要求形式限定的結構如下：

該通式結構共涉及12個變量基團，分別為A、R？~R1？，其對各變量基團進行限定時，均主張了較大的范圍，且通式中所涉及的一半以上的變量基團又可被其他取代基進行復雜的二次取代，進而形成了大量組合方式，可解析出無數具體化合物。

請求人提出的無效理由為權利要求1-14得不到說明書的支持，理由主要如下：

（1）從化合物構效關系看權利要求的化合物得不到說明書的支持。

首先，作為底物化合物的結構、大小、取代基團、親水或者疏水的性能等對生物活性具有重要作用，從涉案專利說明書可以看出，當取代基發生微小變化時，化合物的活性就會發生很大甚至不可預期的變化。

例如，實施例化合物14-1和14-2，僅僅是被取代的氨基上碳原子數較少的烷基的取代模式發生變化，化合物活性相差就至少10倍；類似地，實施例化合物19-8和19-11的Phos IC？？值相差至少1000倍；實施例化合物27-3和28-4、28-17和28-18兩組化合物Phos IC？？值均相差至少100倍。

其次，權利要求雜環基概括太寬，從涉案專利說明書可以看出，飽和雜環與不飽和雜環、雜環基通過雜原子（尤其是氮原子）或碳原子與剩余部分（苯環連接）相連對活性均有明顯影響。

例如實施例27-1和27-3，二者在R？處由飽和雜環變換為不飽和雜環，活性相差至少100倍；對于R？，說明書沒有提供通過碳原子連接的代表實施例；對于R？，飽和雜環都是雜原子連接至分子的剩余部分（苯環），僅少量不飽和雜環基以碳原子連接至分子剩余部分，無法預期所有雜環基均具有專利權人聲稱的性質。

（2）從說明書公開的活性數據看權利要求的化合物得不到說明書的支持。

本專利要解決的技術問題是提供一種治療與粘著斑激酶（下稱FAK）相關聯的信號級聯功能障礙所導致病癥的藥物的化合物，所述化合物對于間變型淋巴瘤激酶（下稱ALK）、胰島素樣生長因子受體（下稱IGF-IR）、CDK以及70kD的zeta鏈相關蛋白酪氨酸激酶（下稱ZAP-70）均具有抑制活性。

而對于上述四方面的活性，本領域技術人員無法預期權利要求1范圍內的所有化合物均能實現聲稱的效果，例如對于IGF-IR的活性，說明書中生物學結果的表格僅給出了部分化合物的活性數據，對大量的化合物沒有提供活性數據，即便考慮已有數據，活性相差也較大，其他方面的活性同樣存在上述問題，即本領域技術人員無法預期權利要求1范圍內的所有化合物均能實現聲稱的效果。

此外，在質疑權利要求1得不到說明書支持時，請求人還使用了證據1-4。

其中，請求人使用證據1用于說明當與母核的苯環相連時，在C-4’位處引入哌嗪、嗎琳、四氫吡咯、哌啶等雜環對于激酶的抑制活性遠遠高于引入含碳基團。

使用證據2用于說明-NH-與-CH？-的疏水性不同，鍵長和鍵角也不同，因此對化合物的活性將造成影響。

使用證據3和證據4中專利權人在答復第三次審查意見通知書的內容用于說明哌啶子基、嗎啉代、哌嗪子基在本領域都是氮原子與其他部分連接，使用證據4中專利權人答復第一次和第二次審查意見通知書的陳述用于說明專利權人自認本專利的技術效果是同時具有FAK、CDK、ALK和IGF-IR四種活性。

合議組認定上述無效理由未能成立，理由包括：

（1） 該專利說明書已經提供多達300余個具體化合物的FAK抑制活性數據，這些具體化合物的各個取代基分布也較為廣泛，請求人又沒有提供確切的證據表明本領域技術人員有理由懷疑其中的某些化合物不具有FAK抑制活性的情況下，單純憑借說明書中公開的部分化合物活性數據之間的差異即否定權利要求1-13得到說明書支持的無效理由不能成立。

（2） 證據1和證據2與本專利化合物的主體結構不同，針對的酶受體不同，而且證據2中所述-NH-和-CN-位于（III）類化合物和（I）類化合物苯環的側鏈上（具體指Y的位置），并非處于雜環中，與本專利所述雜環基所處位置不同；證據3-4公開的是哌啶、嗎啉或哌嗪基的結構，并未涉及生物活性的討論。

在此情況下，即便考慮證據1-4的內容，也不能說明本專利權利要求1雜環基中采用雜原子與其他結構部分相連相比于采用碳原子與其他結構部分相連一定會導致本專利的化合物具有完全不同的活性，從而導致權利要求1得不到說明書的支持。

此外，證據4中，雖然專利權人在答復審查意見通知書時陳述本專利化合物的有益效果包括所述四種抑制活性，但其論理邏輯是首先描述同為FAK抑制劑，從對比文件1無法獲得本專利化合物的結構，并未否認本專利要解決的技術問題首先是提供一種具有FAK抑制活性的化合物，至于某些化合物在具有FAK抑制活性的前提下兼具其他一種或多種活性，是在該技術問題基礎上更進一步要解決的技術問題，不能作為判斷權利要求1能否得到說明書支持的依據，否則將與專利權人對現有技術所做的貢獻不相適應。

從上述案例可知，在無效程序中，對于馬庫什權利要求而言，判斷是否能得到說明書的支持時，一方面需基于說明書公開的整體內容，尤其是效果實施例的分布，結合申請日之前本領域技術人員的認知水平，考慮權利要求保護的化合物是否能夠解決發明要解決的技術問題并達到相應的技術效果。

另一方面，如果根據說明書充分公開的內容，不能否定權利要求保護的化合物可以解決發明要解決的技術問題，且在沒有確切證據表明本領域技術人員有理由懷疑權利要求保護范圍內的某些化合物不能達到所述技術效果，或無相反證據證明權利要求保護的化合物不能達到所述技術效果，則不能認為所述權利要求未得到說明書的支持。

在無效程序的實踐中，上述“確切證據”及“相反證據”往往涉及兩類，一類是公知常識或披露了結構相近化合物的現有技術，擬基于構效關系的分析，從理論上佐證本領域技術人員有理由懷疑相關化合物無法解決發明所要解決的技術問題，而這類證據往往因為關聯性不夠而難以被認可（即脫離結構討論活性或拋開活性討論結構均是不恰當的）。

另一類是活性測試報告，擬通過在相同條件下檢測不同化合物的活性對比數據以證實個別化合物無法解決其聲稱的技術問題，而這類報告則容易因為真實性及關聯性遭受質疑，比如活性測試過程公證難度大，相關實驗人員難以參與口審質證，其真實性很難被認可。

此外，測試報告中不同化合物的活性數據差異并不一定證明權利要求保護的化合物不能達到所述技術效果，進而使得在判斷化合物是否能夠解決該發明所要解決的技術問題的最低活性標準無法明確時，差異化的活性數據同樣難以實質性說明問題。

也就是說，以馬庫什權利要求不符合專利法第26條4款的規定即權利要求得不到說明書支持作為無效理由，在無效階段較難直接舉證。

馬德里商標國際注冊座談會成功舉辦

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近日，湖北省知識產權局印發全省知識產權工作要點，明確了湖北省知識產權工作18項重點任務和舉措，提出將多措并舉解決知識產權運用與保護方面存在的問題。


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